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地西泮是1971年"精神藥物公約"所管制的物質之一,在世界各地受嚴格管制,例如民眾需經醫生處方取得藥物,供應者需保存準確存貨記錄。 法例上,地西泮在臺灣列為第四級毒品,在中國大陆列為第二類精神藥品,在香港列為第一部危險藥物。 如服用治療劑量的地西泮達6星期或以上,能產生物質依賴,停藥時可出現脫癮徵狀。
其他药厂看到地西泮的成功,便开发其它新的苯二氮䓬类药物。 地西泮化学式为 C16H13ClN2O,可由口服、直肠塞剂、肌肉注射,以及静脉注射给药[5]。 如果经静脉注射给药,药效大约会于1至5分钟起作用,可维持至多一小时[5]。 口服的药效会延迟约40分钟才起作用,作用时间大致与静脉注射相同[6]。 地西泮在口服後,迅速被身體吸收,藥效很快開始,以靜脈注射,藥效更快。 地西泮經肝臟代謝,其代謝物經腎臟排泄,只有極少量的地西泮沒有被代謝便排泄。 地西泮由羅氏公司(Hoffmann–La Roche)開發,在1963年獲准使用,它的藥效是較早面世的同類藥物氯氮䓬(或譯甲氨二氮䓬)的大約5倍。
Diazepam通過幫助平息導致癲癇發作的過度電神經活動來控制痙攣。 它主要用於控制重複的癲癇作用,當人在擬合(狀態癲癇症)之間的意識中恢復意識時。 它由直腸溶液(灌腸)或為此目的注射給出。 地西泮的口服半数致死量在小鼠是720毫克/千克,大鼠是1240毫克/公斤。 用法用量抗焦慮劑、安眠劑:錠劑,一天5~30mg睡前一次或分次給,一天2~4次。


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