本藥經氧化作用代謝為活性及非活性代謝物，最後變成Glucuronide 結合物排出。 口服單一劑量及其作用起始時間主要決定於吸收速率，作用期則決定於藥物分佈之速率及程度和分佈完成後的排除速率。 buy valium online 服用多次劑量後其作用有一部份決定於藥物蓄積之速率及程度，並由此關聯到本藥之排除半衰期及清除率。 苯二氮@类为中枢神经系统抑制药，可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。 本类药的作用部位与机制尚未完全阐明，认为可以加强或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神经递质的作用，GABA在苯二氮@类受体相互作用下，主要在中枢神经各个部位，起突触前和突触后的抑制作用。
本类药为苯二氮@受体的激动剂，苯二氮@受体为功能性超分子(supramolecular)功能单位，又称为苯二氮@-GABA受体-亲氯离子复合物的组成部分。 受体复合物位于神经细胞膜，调节细胞的放电，主要起氯通道的阈阀(gating)功能。 GABA受体激活导致氯通道开发，使氯离子通过神经细胞膜流动，引起突触后神经元的超极化，抑制神经元的放电，这个抑制转译为降低神经元兴奋性，减少下一步去极化兴奋性递质。 苯二氮@类增加氯通道开发的频率，可能通过增强GABA与其受体的结合或易化GABA受体与氯离子通道的联系来实现。 苯二氮@类还作用在GABA依赖性受体。
地西泮被列入世界衛生組織基本藥物標準清單中[9]。 地西泮脂溶性较高，肌肉注射吸收慢而不规则，也不完全，血浓度不稳定，其峰值血药浓度比口服还低，故临床上一般不宜采用肌肉注射的方法给药。 地西泮在口服後，迅速被身體吸收，藥效很快開始，以靜脈注射，藥效更快。 地西泮經肝臟代謝，其代謝物經腎臟排泄，只有極少量的地西泮沒有被代謝便排泄。 一些人在服用地西泮期间会有自杀的想法。
（在17歲以上的兒童和肌肉痙攣下，劑量根據年齡而變化，但通常每天給出兩次，每次劑量之間有10至12小時。 与使您昏昏欲睡或减慢您的呼吸的其他药物一起使用地西泮可能会导致危险的副作用甚至死亡。 在使用阿片类药物、安眠药、肌肉松弛剂或治疗焦虑或癫痫的药物之前，请咨询您的医生。 也用於一些外科手術中，促進記憶消失[4][5]，常見商品名有安定片（注意不是安定文）、煩寧（Valium）。 醫學界視苯二氮䓬類藥物較以往常用的巴比妥鹽類藥物更好，因為後者的治療劑量和中毒劑量差距較少（即是稍微過量便容易中毒），且會形成較強的依賴性。
- 急性或隐性发生闭角型青光眼可因本品的抗胆碱能效应而使病情加重。 4.低蛋白血症时，可导致易嗜睡、难醒。 6.严重慢性阻塞性肺部病变，可加重呼吸衰竭。 7.外科或长期卧床病人，咳嗽反射可受到抑制。 地西泮最早是由Leo Sternbach（英語：Leo Sternbach）所合成，並由羅氏藥廠首次大規模生產。 自從1963年本藥被批准以來，它成為了全世界處方用量最大的藥物之一。
地西泮的藥效源自於活化γ-氨基丁酸（GABA）的作用[7]，常見副作用包含嗜睡以及運動協調性障礙[5]，嚴重副作用較少見[3]，包含自殺、呼吸減少，過度使用也可能反而增加癲癇發作的機會[5][3]。 偶爾會造成躁動（英語：Psychomotor agitation）或興奮[7][8]。 長期使用可能導致藥物耐受性、依賴性，減少藥量甚至可能造成戒斷症。 長期服藥期間貿然停藥可能會有潛在危險[3]，包括可能維持長達半年的認知障礙[7]。 該藥不建議在妊娠或哺乳期間服用[5]。 地西泮的藥效源自於活化γ-胺基丁酸（GABA）的作用[7]，常見副作用包含嗜睡以及運動協調性障礙[5]，嚴重副作用較少見[3]，包含自殺、呼吸減少，過度使用也可能反而增加癲癇發作的機會[5][3]。 偶爾會造成躁動（英语：Psychomotor agitation）或興奮[7][8]。
與酒精，阿片類藥物同屬於神經抑制劑，可用於緩解酒精的戒斷反應，長期使用亦可導致依賴。 Diazepam可能對一個發展中的嬰兒有害，除非您的醫生認為，否則不應使用，特別是在第一和第三個三個月和勞動期間或期間。 妊娠期間的經常使用應尤其避免，因為嬰兒可能會依賴藥物，然後在出生後遭受戒斷症狀。 如果在妊娠晚期或勞動期間使用的Diazepam，它可能會導致出生後嬰兒的呼吸，低體溫和呼吸或餵養困難。 如果您在服用Diazepam的同時懷孕，請立即看到您的醫生很重要。 除非你的醫生告訴你，否則不要突然停止服用它。 本藥多次劑量投與期間，原型藥或任何代謝物均會產生蓄積，一直積蓄到穩定狀態之血漿濃度達成，通常需自開始治療後5天-2 個星期。 終止治療後，因活性代謝物可能仍留在血液中數天甚至數星期，故藥物之排除很慢，以致可能引起持續性作用。
