FAP-alpha通常不存在于正常组织中，而是选择性表达于重塑和需要修复的组织中，被认为是(肌)成纤维细胞激活的特殊标志物。 此外，FAP与uPAR的相互作用也涉及肿瘤细胞的迁移和免疫抑制表型过程中。 FAP的下游信号通路主要包括PI3K/AKT、RAS/ERK、SHH/GLI、FAK等。
177Lu-DOTA-4P(FAPI)4在HT-1080-FAP及U87MG荷瘤裸鼠模型中显示出了良好的抗肿瘤疗效。 这种多聚化研究策略有望为靶向FAP放射性探针的优化策略提供新的研究方向，为将来FAP放射靶向治疗的发展提供了一种新的研究思路。 针对FAP的单克隆抗体的早期研究侧重于识别FAP（f19克隆），而不考虑它们的潜在治疗效果。 然而，放射性标记的f19显示FAP在肿瘤和转移瘤中高表达，临床症状得到改善，这支持了针对FAP的抗体潜在诊断和治疗作用，随后开发了几种人源化的f19抗体版本，并评估了其在小鼠模型中的诊断和治疗特性。 另外具有高亲和力的FAP-scFv抗体（E3）、FAP&CD3双抗、FAP抗体&4-1BB融合蛋白、不同的抗体偶联物均已被用于靶向FA，显示免疫刺激和抗癌作用。
(A) 来自健康供体的人原代肺成纤维细胞（HPLF）在指定时间（24、48和72小时）用TGF-β（10ng/ml）处理。 在每个时间点设置相应的阴性对照，然后通过Western DOWNLOAD WINDOWS 11 CRACKED blot结果分析FAP、纤维连接蛋白和α-SMA的表达。 此研究的临床前和临床数据显示，FAP是ILD活动性纤维化的高度特异生物标志物，FAP靶向PET成像可用于预测疾病进展。 定位于具有板状伪足和侵袭伪足膜的细胞膜，以及脱落的囊泡上。 也存在于细胞外区域，与细胞外成分（ECM）共定位，例如胶原纤维和纤连蛋白。 FAP-alpha作为一种膜锚定的细胞表面蛋白，也可以被其他蛋白水解酶水解，变成可溶的形式存在于组织液和血浆中。
