糖尿病性勃起功能障碍与勃起相关的神经病变、阴部及血管发生病变、与勃起相关的激素分泌不足等机制有关。 胰激肽原酶能激活纤溶酶原，降低血粘度；并通过激肽促进前列环素的生成，抑制血小板聚集，防止血栓形成，同时作用于血管平滑肌，使小血管和毛细血管扩张，增加毛细血管血流量，改善微循环，从而促进阴茎血管充血，改善阴茎勃起功能；同时还可促进睾丸间质细胞分泌睾酮，增强性欲。 1、5型磷酸二酯酶抑制剂：此类药物主要用于改善阴茎勃起硬度，是治疗勃起功能障碍的一线用药。 其作用机制是通过抑制5型磷酸二酯酶活性，增加阴茎海绵体内环磷酸鸟苷的浓度，促使海绵体平滑肌松弛，大量血液流入阴茎，从而实现阴茎勃起。 糖尿病患者随着病程的延长，均有不同程度的自主神经、躯体神经以及周围神经功能性或者器质性的改变。 神经纤维可因缺血而损伤，并导致血流的调控受损和动静脉瘘形成，血管收缩与舒张平衡关系破坏。
所以服用威而剛和樂威壯者要隔一天才能吃硝化甘油，服用犀利士者則要四天。 如果合併使用硝化甘油類藥物而出現血壓下降症狀時，一定要儘速就醫。 如果服用這幾種藥物後，性行為當中出現心絞痛現象，也要立即就醫，需向醫師說明有服用勃起功能障礙藥物。
糖尿病引起自主神经病变可以使神经反射传导障碍，支配阴茎的舒血管肠肽能、胆碱能、肾上腺素能神经损坏，导致与阴茎勃起有关的神经递质浓度改变，最终导致勃起功能障碍。 勃起过程实际上是在一系列神经反射作用下，血液大量流入海绵窦，沟通海绵窦与导静脉和白膜下静脉逐渐受压，致静脉完全闭锁，引起勃起，因此任何影响动脉灌注和静脉回流的因素均可诱发勃起功能障碍。 糖尿病所致糖、脂代谢紊乱使患者全身大动脉发生粥样硬化引起阴茎灌流不足，小血管乃至微血管病变则引起海绵体缺血、缺氧，导致海绵体平滑肌数量减少，纤维化程度增加, 最终促使 勃起功能障碍的发生。 阴茎硬度不够且时间短是常见的性功能障碍表现，涉及勃起功能障碍与早泄等问题，药物治疗需综合考虑发病机制与个体差异。 临床上，不同类型的药物通过调节神经递质、改善血管功能、增强性激素水平等机制，针对性地改善症状，帮助患者恢复正常性功能。
不過，泌尿科醫師莊豐賓也透露，臨床上很多人抱怨，「我是買到假的嗎？吃了都沒反應。」他說明，台灣目前核可的口服壯陽藥分為短效型及長效型2大類，並評比4款藥物的用法及時效，但要注意「5個地雷行為」恐害你吃藥也硬不起來。 3、盐酸奥布卡因凝胶：该药是一种渗透性强、吸收快的局麻药，涂在阴茎部位可以降低龟头敏感度，延长性生活时间。 获取建议、了解如何在不必诉诸阴茎增大整形也能更好地满足伴侣可能也会有所帮助。 营销人员依靠广告上的产品推荐人来宣传，还可能使用不准确的数据和不可靠的前后对比照片。 膳食补充剂不需要获得美国食品药品管理局的批准，因此制造商不需要证明产品的安全性和效果。
本药自问世以来在广泛的临床研究中其疗效和安全性及耐受性表现出较其他类型的磷酸二酯酶5 (PDE-5) 抑制剂独特的优势，如同样起效迅速但药物血浆清除半衰期长达17.5小时，服用时不受饮食因素的影响等。 同时患者服药后晨间勃起明显增加，为阴茎提供了更好的氧供，利于阴茎血管机能的维持和恢复。 本药服用方法上主要是每日口服和隔日口服，而对于需要长期口服他达那非的患者，第一个月的疗效和安全性是长期治疗的主要预测指标。 又称左旋肉碱（L-肉碱），其不仅参与精子的能量代谢，还与精液的质量有关。 L-肉碱作为携带、转运活化的长链脂酞辅酶A的载体，参与细胞内的β-氧化和三羧酸循环反应，从而为生精细胞供能，以促进精子成熟。 此外，L-肉碱是一种抗氧化剂，可以对抗活性氧 (ROS) 造成的氧化损伤。 ROS在人体内的产生和消除处于一种动态平衡状态，如果ROS产生过快，在体内蓄积，造成机体的损伤，从而破坏细胞的正常结构和功能。
第5型磷酸二脂酶抑制劑(PDE5i)是勃起功能障礙的輔助藥物。 如果服藥後不作為，只是翹腳看電視、喝茶翻報紙，期待主動引發陰莖充血勃起，恐怕會大失所望。 同時，這些抑制劑本身並沒有增強性慾的功能，藥物本身並無法主動讓人引起性慾，所以不是催情藥或是一般所稱的春藥，正常人服用也不會更好。 5、血管活性药物：部分血管活性药物可直接作用于阴茎海绵体血管，改善局部血液循环，通过扩张阴茎动脉血管，增加血流量，同时调节血管内皮功能，促进血管舒张和收缩的平衡，保障阴茎勃起时的血液供应，从而提升阴茎硬度。 25-羟维生素D3在肾小管上皮细胞1α-羟化酶作用下最终形成维生素D的活化形式1,25-二羟维生素D3，而维持钙稳态是1,25-二羟维生素D3主要的作用。 1,25-二羟维生素D3可增加血管一氧化氮合酶(NOS)活性及一氧化氮的产生，促进血管舒张，并对血管内皮细胞产生保护作用，同时也可通过促进血管内皮细胞旁分泌及自分泌作用增加血管内皮细胞生长因子(VEGF)的生成，从而促进血管内皮细胞再生，从而促进阴茎的勃起。 本药是肾上腺素能α2受体阻滞剂，催欲作用的中枢机制与阻滞α2受体有关。 已知在延脑弧束核、侧网核等多处核群中有肾上腺素能神经纤维、突触和a2受体分布。 弧束核中的次一级神经元有突触后α2受体，它是一种抑制性神经元，是弧束核与血管运动中枢之间的中间神经元。 育亨宾阻断此α2受体，便抑制这一中间神经元，使延脑一脊髓神经元及其以下的交感神经通路加强，尤其是脊髓胸腰段(T12～L3)的射精中枢兴奋性增强，有利于性冲动的形成与传递。
這類藥物畢竟是治標，而非治癒，性行為前需先服用，並非全部患者都管用；然而是公認最方便、改善勃起功能障礙的方法之一。 2、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂：针对时间短问题，SSRI类药物发挥重要作用，通过抑制神经突触对5-羟色胺的再摄取，提高神经突触间隙中5-羟色胺的浓度，延长神经信号传导时间，从而调节射精反射，延长射精潜伏期。 这类药物不仅能按需服用，部分还可规律服用，持续调节神经递质水平，逐步改善早泄症状，提升性生活时间。 開業泌尿科診所院長莊豐賓醫師在YouTube頻道分享，口服壯陽藥最主要的功能在於增加一氧化氮存在於體內的時間，使其被代謝的速度變慢，而一氧化氮能使海綿體及血管擴張，達到陰莖硬梆梆的效果。 现代药理研究证实，本药能明显提高雄性去势大鼠阴茎海绵体内压，改善勃起功能，因此可用于治疗伴有勃起功能障碍症状的不育症患者。 4、中药制剂：中药制剂依据中医理论，针对病因病机进行辨证论治，以补肾活血、疏肝理气、健脾益气等为主要功效，通过调节人体整体的阴阳平衡和脏腑功能，改善阴茎硬度和性生活时间。 中药制剂多为复方，成分复杂，作用机制涉及多系统、多靶点，不仅能改善局部症状，还可对伴随的腰膝酸软、神疲乏力等全身症状起到调理作用。 這三種藥物皆不可以與硝化甘油類藥物（如：nitroglycerin, isosorbide, anal sex porn Imdur, Nitrostat）併用，有心肺疾病患者更需注意，否則會有血壓下降甚至休克之虞。
但认为自己阴茎太小的男性，其实阴茎大多属于典型尺寸。 许多阴茎泵、药丸、阴茎负重装置、锻炼方式和手术都声称可以让阴茎变长、变粗。 這三種藥品皆為處方藥，由於每個人的需求不同，所以很難界定何種藥品最佳，仍須依個人需求評估，看看哪種比較適合自己，以下圖表僅供參考。 使用這些藥物之前最好先給專科醫師診斷及評估是否有其他內科相關疾病，勿貿然服藥，才能用的既幸福又安心。 人家說飽暖思淫慾，許多人餐後就急著吞下壯陽藥，但高脂食物及酒精會影響身體吸收，建議用餐後等2小時再服用。 為確保藥品品質與安全，建議透過正規藥局或醫療機構購買 ED 藥物。
根據藥物臨床試驗的結果顯示，這三種藥物的原理，都是促進陰莖平滑肌放鬆，而達到陰莖充血、勃起的作用。 就臨床上使用的有效度來說，目前並沒有證據顯示何者較為有效。 這三種藥物都會使血管擴張，與心血管病人常用的硝酸鹽類藥物，可能加乘作用，導致血壓過低；所以有不穩定心臟冠狀動脈疾病及使用硝酸甘油藥物病人，不適合服用這三種藥物。 另外，心血管疾病人使用時須特別小心，應請醫師評估後再使用。 3、雄激素类药物：当硬度不够和时间短是由于雄激素水平低下导致时，雄激素类药物可发挥治疗作用。 人体雄激素水平不足会影响阴茎海绵体平滑肌细胞功能和神经传导，导致勃起功能下降。
另一方面，育亨宾还能抑制胆碱酯酶活性，乙酰胆碱（ACh）破坏减少，这便提高了脊髓骶段(S2～S4)勃起中枢及其外周副交感神经的兴奋性，使进入阴茎的血流量增加，排出量减少，从而增加阴茎勃起频率和勃起时间。 當血液經由陰莖動脈流入陰莖海綿體，陰莖海綿體內充血後，如無法有效壓迫住陰莖靜脈系統，血液將很快流出陰莖海綿體，就容易導致勃起功能障礙。 當然，陰莖靜脈滲漏也有不同程度的差異，勃起硬度就會有差別。 即使術後勃起功能改善未盡如人意，尚可搭配併用其它方式(包括服用本類藥物，增加陰莖海綿體內血液流量)，以輔助改善勃起功能。 威而剛(Viagra)、犀利士(Cialis)、樂威壯(Levitra)是目前世界公認對於勃起功能障礙最有效的輔助治療藥物。 這三種藥物作用機轉相同，禁忌症與副作用類似，只是藥物構造不同而已，三者都是第5型磷酸二脂酶抑制劑 (PDE5 inhibitors)，臨床效果旗鼓相當，提供勃起功能障礙的患者不同的藥物選擇。 國內目前市面上核准用於治療勃起功能障礙的藥物有三種成分，分別是威而鋼( Sildenafil ) 、賽倍達 ( Avanafil ) 和犀利士 ( Tadalafil )。